Tabletin täyteaineet

Apr 20, 2026 Jätä viesti

Laimennusaineiden (tai täyteaineiden) päätehtävä on lisätä tablettien painoa tai tilavuutta, mikä helpottaa tabletointia. Yleisesti käytettyjä täyteaineita ovat tärkkelykset, sokerit, selluloosayhdisteet ja epäorgaaniset suolat. Tabletointiprosessin ja formulointilaitteiston kaltaisista tekijöistä johtuen tablettien halkaisijat ovat yleensä vähintään 6 mm ja tablettien painot ovat useimmiten yli 100 mg. Jos tabletin vaikuttava aine on vain muutama milligramma tai kymmeniä milligrammoja, on mahdotonta muodostaa tablettia lisäämättä sopivaa täyteainetta. Siksi laimentimilla on ratkaiseva rooli tilavuuden lisäämisessä ja tablettien muodostumisen edistämisessä.

 

1. Tärkkelys: Maissitärkkelystä käytetään yleisesti. Se on erittäin vakaa, ei reagoi useimpien lääkkeiden kanssa, on suhteellisen halpa, sillä on alhainen hygroskooppisuus ja hyvä ulkonäkö. Varsinaisessa tuotannossa sitä käytetään usein yhdessä sokerijauheen tai dekstriinin kanssa, joilla on parempi puristuvuus. Tämä johtuu siitä, että tärkkelyksellä on huono puristuvuus; jos sitä käytetään yksinään, tabletit ovat liian löysät.

 

2. Tomusokeri: Tomusokeri tarkoittaa valkoista jauhetta, joka on saatu kuivaamalla-alhaisessa lämpötilassa ja jauhamalla kiteistä sakkaroosia. Sen etuja ovat vahva sidevoima, joka voi lisätä tablettien kovuutta ja tehdä niiden pinnasta tasaisen ja esteettisesti miellyttävän. Sen haittoja ovat korkea hygroskooppisuus; Pitkäaikainen säilytys-voi saada tableteista liian kovia, mikä vaikeuttaa hajoamista tai liukenemista. Passelleja tai liukoisia tabletteja lukuun ottamatta sitä ei yleensä käytetä yksinään, ja sitä käytetään usein yhdessä dekstriinin ja tärkkelyksen kanssa.

 

3. Dekstriini: Dekstriini on yleinen termi tärkkelyksen hydrolyysin välituotteille. Sen kemiallinen kaava on (C6H10O5)n·XH2O. Sen vesiliukoinen pitoisuus on noin 80 %. Se liukenee hitaasti kylmään veteen, liukenee helpommin kuumaan veteen ja on liukenematon etanoliin. Sitä kutsutaan yleisesti myös suuren viskositeetin{11}}dekstriiniksi, mikä tarkoittaa, että sillä on vahvat sitomisominaisuudet. Väärä käyttö voi aiheuttaa kuoppia, vesileimoja tai tabletin hajoamista ja hidasta liukenemista. Vastaavasti, jos uutto ei ole täysin jauhettu sisällön määrityksen aikana, se vaikuttaa tulosten tarkkuuteen ja toistettavuuteen. Siksi dekstriiniä käytetään harvoin yksinään suuria määriä täyteaineena; sitä käytetään yleensä yhdessä tomusokerin ja tärkkelyksen kanssa.

news-800-800

 

4. Laktoosi: Laktoosi on erinomainen tablettien täyteaine, uutettu naudan herasta. Sitä käytetään laajalti ulkomailla, mutta sen käyttö on rajoitettu Kiinassa korkean hinnan vuoksi. Kiteistä laktoosia, joka sisältää yhden vesimolekyylin (eli -hydratoitua laktoosia), käytetään yleisesti; se ei ole-hygroskooppinen, sillä on hyvä puristuvuus, se on vakaa eikä reagoi kemiallisesti useimpien lääkkeiden kanssa, mikä johtaa sileisiin ja esteettisesti miellyttäviin tabletteihin. Suihkukuivauksella tuotettu laktoosi on ei--kiteistä laktoosia, jolla on hyvä juoksevuus ja puristuvuus ja joka voidaan puristaa suoraan jauheesta tableteiksi.

 

5. Puristettava tärkkelys: Tunnetaan myös esigelatinoituna tärkkelyksenä, tämä on uusi farmaseuttinen apuaine. Se sisältyy Ison-Britannian, Yhdysvaltojen, Japanin ja Kiinan farmakopeaan. kotimaani kehitti sen menestyksekkäästi vuonna 1988, ja se on nyt laajalti saatavilla markkinoilla. Kotimaassa valmistettu puristettava tärkkelys on osittain esigelatinoitua tuotetta (täysin esigelatinoitua tärkkelystä kutsutaan myös nimellä -tärkkelys), joka on verrattavissa Colorconin Starch RX1500:aan. Tämä tuote on monikäyttöinen apuaine, sitä voidaan käyttää täyteaineena, ja sillä on hyvä juoksevuus, kokoonpuristuvuus, itsevoitelu- ja kuivasidontaominaisuudet sekä hyvät hajoamisominaisuudet. Jauheen suoraan puristamiseen käytettynä magnesiumstearaatin määrä ei saa ylittää 0,5 % pehmentävän vaikutuksen välttämiseksi.

 

6. Mikrokiteinen selluloosa: Mikrokiteinen selluloosa (MCC) on kiteistä selluloosaa, jolla on alhainen polymerointiaste, joka saadaan selluloosan osittaisella hydrolyysillä. Sillä on hyvä puristuvuus, vahva sidosvoima ja se tuottaa tabletteja, joilla on korkea kovuus. Sitä voidaan käyttää "kuivana sideaineena" jauheen suoraan puristamiseen. Ulkomaista tuotetta markkinoidaan nimellä Avicel, ja sitä on saatavana useilla eritelmillä hiukkaskoosta riippuen. Kotimaisesti tuotettua mikrokiteistä selluloosaa käytetään laajasti Kiinassa, mutta sen laatua on parannettava ja tuotevalikoimaa on laajennettava. Lisäksi tabletit, jotka sisältävät 20 % mikrokiteistä selluloosaa, hajoavat paremmin.

 

7. Epäorgaaniset suolat: Näitä ovat pääasiassa epäorgaaniset kalsiumsuolat, kuten kalsiumsulfaatti, kalsiumvetyfosfaatti ja farmaseuttinen -laatuinen kalsiumkarbonaatti (saatu saostamalla, joka tunnetaan myös saostettuna kalsiumkarbonaattina). Kalsiumsulfaattia käytetään yleisesti; se on stabiili, hajuton, mauton, liukenee heikosti veteen ja yhteensopiva monien lääkkeiden kanssa. Siitä valmistetuilla tableteilla on sileä ulkonäkö, hyvä kovuus ja hajoaminen, eivätkä ne imeydy lääkkeisiin. Kalsiumsulfaattidihydraattia käytetään usein apuaineena tableteissa. On kuitenkin huomattava, että kalsiumsulfaatti häiritsee tiettyjen vaikuttavien farmaseuttisten aineosien (tetrasykliinien) imeytymistä, eikä sitä tule käyttää näissä tapauksissa.

 

8. Mannitoli: Mannitoli on rakeiden tai jauheen muodossa. Se imee lämpöä, kun se liukenee suussa ja tarjoaa siten viilentävän tunteen. Siinä on myös tiettyä makeutta, eikä se jätä hiekkaa suuhun. Siksi se sopii paremmin purutablettien valmistukseen, mutta on hieman kalliimpaa ja sitä käytetään usein yhdessä sakkaroosin kanssa.

Lähetä kysely

whatsapp

Puhelin

Sähköposti

Tutkimus